04 / BIOLOGY · TPD 生物学评价

04 TPD 生物学评价

分子胶 / PROTAC 特定 MOA 验证的标准化打包:HiBiT、NanoBRET、ABPP、TMT。

为什么需要专门的 TPD 生物学

普通 CRO 都能做活性筛选。但分子胶 / PROTAC 的 MOA 验证有专业门槛——降解动力学需要 HiBiT 实时读数、三元复合物形成需要 NanoBRET、降解特异性需要全蛋白组学定量、耐药机制需要 CRBN 突变体 panel。这套工具箱不是搭起来就能用,需要项目实战调试。

标准化 Package(按需选购)

Package 1 — 降解动力学评价

  • HiBiT 标签融合细胞系构建
  • 多时间点 / 多浓度降解曲线(DC50、Dmax、t1/2)
  • WB 验证(独立批次)
  • 报价:30-50 万 / 单靶点

Package 2 — 三元复合物验证

  • NanoBRET 三元复合物形成动力学
  • Cellular Hook effect 评估
  • 表面等离子共振(SPR)亲和力测定
  • 报价:40-80 万 / 单项目

Package 3 — 降解特异性谱

  • TMT 多重定量蛋白质组学
  • 差异表达蛋白显著性分析
  • 脱靶降解筛查报告
  • 报价:60-120 万 / 单项目

Package 4 — 活性探针 (ABPP)

  • Activity-Based Protein Profiling 探针设计
  • 共价结合靶点验证(适用于共价分子胶)
  • 报价:50-100 万 / 单项目

Package 5 — 耐药机制研究

  • CRBN / cereblon 突变体 panel(含 G416W、I80T、R273H 等热点突变)
  • 耐药细胞系筛选
  • 突变型 vs 野生型敏感性对比
  • 报价:80-200 万 / 单项目
  • 独有性:国内目前几乎没有 CRO 系统化提供这项服务。

组合套餐

Package 1 + 2 + 3 三个核心包可打包为「分子胶生物学评价金标准」,整套报价 150 万起,适用于 Hit-to-Lead 阶段的关键候选化合物深度评估。